PEG衍生物中PEG含量的影響

發(fā)布時(shí)間:2024-04-05
peg衍生物產(chǎn)品一般是指以聚合物的聚乙二醇為原料,通過(guò)各種化學(xué)鍵反應(yīng),使得聚合物peg二邊連上不同的活性基團(tuán); 聚乙二醇化技術(shù)(pegylation)是一種先進(jìn)的藥用大分子修飾技術(shù),聚乙二醇分子與藥物分子連接,能夠增大藥物的相對(duì)分子量,聚乙二醇化技術(shù)(pegylation)是改善藥物臨床效果的重要手段。
peg含量
脂質(zhì)體的穩(wěn)定性隨peg含量的增加而增加。脂質(zhì)體聚合物的穩(wěn)定性對(duì)親水性端基的大小和peg-pe 的含量有很強(qiáng)的依賴性,用自旋標(biāo)記的esr對(duì)pc/peg-pe混合物的定量研究發(fā)現(xiàn),脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)隨peg-pe含量的改變而改變。隨peg-磷脂濃度的增加,其抑制脂質(zhì)體凝聚程度也增大。結(jié)合15%摩爾分?jǐn)?shù)dspe-peg(2000)的磷脂酰絲氨酸(ps)脂質(zhì)體的循環(huán)時(shí)間與含有5%摩爾分?jǐn)?shù)dspe-peg(2000)的中性脂質(zhì)體循環(huán)時(shí)間明顯不同。前者可有效地降低ps脂質(zhì)體的親和力,減少ps介導(dǎo)的血漿蛋白粘附,大于80%的凝血素粘附和促凝血活性被抑制;當(dāng)含量下降時(shí)該保護(hù)作用降低。隨peg-磷脂濃度的增加,粒子間斥力及脂質(zhì)體的體內(nèi)、外穩(wěn)定性也增大。
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