蛋白水解靶向嵌合體的基礎(chǔ)
許多小分子藥物通過與靶蛋白結(jié)合發(fā)揮作用，導(dǎo)致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質(zhì)結(jié)合以保持活性，因此可能需要高濃度的藥物，導(dǎo)致意外脫靶效應(yīng)。小分子抑制劑的另一個重要限制是需要與靶蛋白的活性或變構(gòu)位點結(jié)合，可能很難結(jié)合到一些疾病相關(guān)的蛋白。
與傳統(tǒng)的小分子抑制劑相比，protac 在 tpd 應(yīng)用方面有許多優(yōu)勢。首先，protac 通過利用傳統(tǒng)上由于缺乏明確的結(jié)合袋而被認為無成藥性的靶點來擴大可靶向蛋白的可及性，抑制脫靶效應(yīng)。其次，雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用，但許多酶在支架構(gòu)成中具有雙重作用，在疾病中發(fā)揮關(guān)鍵作用。protac 不改變酶的活性，而是直接降解 poi，從而消除蛋白質(zhì)的所有功能。再次，protac 具有催化作用，除泛素化過程之外，不需要保持結(jié)合狀態(tài)。poi 泛素化后，protac 就會解離，并可回收用于多輪的泛素化/降解。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖bsa和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子peg衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱：propargyl-peg4-amine
分類：protac技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：n/a
儲藏條件：n/a
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗
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