瑞禧簡(jiǎn)介磷脂發(fā)展變化

發(fā)布時(shí)間:2024-03-29
第一代:天然磷脂。蛋黃卵磷脂也作為藥用輔料開(kāi)始了現(xiàn)代化規(guī)模生產(chǎn)和應(yīng)用,隨著脂肪乳在載藥技術(shù)上的不斷應(yīng)用,以及一些藥物如前列地爾等的特殊應(yīng)用需求,出現(xiàn)了新型的蛋黃卵磷脂pc-98t。與普通的蛋黃卵磷脂不同的是,pc-98t的生產(chǎn)工藝中,摒棄了乙醇胺磷脂(pe)、甘油磷脂(pg)、絲氨酸磷脂(ps)等所有其他類型的磷脂,僅僅保留了膽堿磷脂(pc),產(chǎn)品中pc含量高達(dá)98%以上。較高的純度也使得pc-98t 成為一種新型的蛋黃卵磷脂,并且應(yīng)用面從脂肪乳擴(kuò)大到了脂質(zhì)體領(lǐng)域。
第二代:合成磷脂。合成磷脂的出現(xiàn)順應(yīng)了脂質(zhì)體等特殊制劑的發(fā)展。由于脂質(zhì)體類制劑的結(jié)構(gòu)復(fù)雜而精密,對(duì)磷脂的要求相應(yīng)提高。而取材自天然的人豆磷脂和蛋黃磷脂,其成分過(guò)于繁雜,且穩(wěn)定性差,使得應(yīng)用過(guò)程中不確定因素過(guò)多,不利于質(zhì)量控制。為了解決這些問(wèn)題,通過(guò)人工合成高純度的、具有特定分子結(jié)構(gòu)的磷脂,從而可以獲得所需特性的磷脂。也或者直接將天然磷脂氫化如:氫化大豆磷脂,從而提高磷脂的穩(wěn)定性,減少分子組成。
第三代:衍生化磷脂。靶向技術(shù)一直是制劑發(fā)展的目標(biāo),其中分子靶向技術(shù)一直是研究熱點(diǎn)。在各種分子靶向載體中,peg衍生化磷脂是目前應(yīng)用成熟度較高的一類。這種磷脂以pe為底物,在乙醇胺頭部連接生物相容性好的線性分子聚乙二醇(peg),而聚乙二醇末端可以進(jìn)一步連接各種配體。peg衍生化磷脂可賦予脂質(zhì)體長(zhǎng)循環(huán)特性和免疫特性,是微納米載藥體系中實(shí)現(xiàn)靶向性的重要材料和關(guān)鍵手段。
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