1642802 大環(huán)哌喃標(biāo)準(zhǔn)品 (150 mg)
英文名稱：tacrolimus (150 mg)
品牌：美國藥典usp標(biāo)準(zhǔn)品 cas編號：109581-93-3
1642802 大環(huán)哌喃標(biāo)準(zhǔn)品 的免疫抑制作用
大環(huán)哌喃（tarolimus，tac，又稱fk506），屬于鈣調(diào)磷酸酶抑制劑（cni），于1990年代在移植領(lǐng)域推出后成為了實體器官的移植(sot)中大多數(shù)免疫抑制方案的基石。大環(huán)哌喃免疫抑制作用機制主要是通過與ｔ淋巴細(xì)胞內(nèi)的fk506受體結(jié)合蛋白-12（fkbp-12）結(jié)合，形成tac-fkbp-12復(fù)合體，該復(fù)合體與鈣調(diào)磷酸酶結(jié)合，并抑制后者的活化，在分子水平上干擾、抑制白細(xì)胞介素2（il-2）的合成，抑制細(xì)胞毒性t淋巴細(xì)胞向移植物的浸潤，從而達到預(yù)防和治療排斥反應(yīng)的目的。與環(huán)孢菌素相比，大環(huán)哌喃的使用之所以充分改變了腎移植的未來，是因為該藥具有更高的移植物存活率、更高的藥物耐受性、更低的排斥反應(yīng)發(fā)生率及更少的副作用。kdigo已于2009年建議將大環(huán)哌喃作為腎臟移植的一線cni，作為初始和長期維持免疫抑制治療用藥。然而，大環(huán)哌喃濃度監(jiān)測仍較復(fù)雜，用量不足會增加排斥的風(fēng)險，而用量過度則會增加副作用的風(fēng)險，主要是腎毒性、神經(jīng)毒性、感染、惡性腫瘤、糖尿病和胃腸道不適。
東莞市百順生物科技有限公司是美國usp藥典的代理商，專業(yè)代理usp藥典1642802 大環(huán)哌喃標(biāo)準(zhǔn)品。
usp標(biāo)準(zhǔn)品的純度/效價：在大多數(shù)情況下，純度值可以在usp標(biāo)準(zhǔn)品的標(biāo)簽上找到。如果在標(biāo)簽或usp證書上沒有提供，并且該標(biāo)準(zhǔn)品在usp藥典中是用于定量的，則純度按100.0%的計。這只適用于usp藥典中用作定量使用而開發(fā)的標(biāo)準(zhǔn)品，不適用于僅為定性使用而開發(fā)的usp標(biāo)準(zhǔn)品。請查閱usp藥典以確定標(biāo)準(zhǔn)品是被用作定性或定量使用，usp目錄包含當(dāng)前批次多數(shù)定量usp標(biāo)準(zhǔn)品的純度值。
1642802 大環(huán)哌喃標(biāo)準(zhǔn)品usp標(biāo)準(zhǔn)的賦值如何計算：usp標(biāo)準(zhǔn)品賦值計算采用質(zhì)量平衡分析法，使用獨立確定的要素，如水分、溶劑殘留、無機殘留、色譜雜質(zhì)和離子含量。由于法律和科學(xué)的原因，使用的質(zhì)量平衡方程是保密的，不能共享。針對此前批次或根據(jù)其他驗證標(biāo)準(zhǔn)得出的檢驗結(jié)果和官能團分析結(jié)果僅用于驗證目的。
usp使用質(zhì)量平衡法，因為和利用此前批次進行檢驗相比，可以更準(zhǔn)確地確定所賦值。 因為需要評價批次的整體可變性包含此前批次的可變性，所以用此前批次檢驗的方法本身可變性更大，精確度更低。 質(zhì)量平衡方法可以提高準(zhǔn)確性。
1642802 大環(huán)哌喃標(biāo)準(zhǔn)品許多生物標(biāo)準(zhǔn)品不使用質(zhì)量平衡法，特別是那些定義活性單位的標(biāo)準(zhǔn)品。在藥典中用于定性使用的標(biāo)準(zhǔn)品并未被賦值。