茶葉中的生物堿主要包含咖啡堿（又稱咖啡因）、可可堿和茶堿，其中咖啡堿占大部分。3種生物堿都屬于甲基嘌呤類化合物，是一類重要的生理活性物質(zhì)，也是茶葉的特征性化學物質(zhì)之一。它們的藥理作用也非常相似（表5-3-1）。
表5-3-1茶葉中3種生物堿的藥理作用比較
名稱
含量（%）
藥理作用
興奮中樞
興奮心臟
松弛平滑肌
利尿
咖啡堿
2～4
+++
+
+
+
可可堿
0.05
++
+++
+++
+++
茶堿
0.002
+
++
++
++
注：+號表示有藥理作用，+號越多表示作用越強
茶葉中的咖啡堿與合成咖啡堿有很大區(qū)別。合成咖啡堿對人體有積累毒性，而茶葉中的咖啡堿不會在人體內(nèi)積累，7天左右可完全排出體外。早期人們認為咖啡堿可能是一種致癌因素，但這已為后來大量的研究所否定。目前對茶葉中咖啡堿的研究結(jié)果得出，咖啡堿不但不會致癌，而且還有抗癌效果。此外，茶葉中的咖啡堿還具有興奮大腦中樞神經(jīng)、強心、利尿等多種藥理功效。飲茶的許多功效，如消除疲勞、提高工作效率、抵抗酒精和尼古丁等毒害、減輕支氣管和膽管痙攣、調(diào)節(jié)體溫、興奮呼吸中樞等，都與茶葉中的咖啡堿有關(guān)。
當然，咖啡堿也存在負面效應，主要表現(xiàn)在晚上飲茶可影響睡眠，對神經(jīng)衰弱者及心動過速者等有不利影響。