人尿苷二磷酸葡醛酸轉(zhuǎn)移酶1a6重組酶對酚類和羧酸類化合物與葡醛酸結(jié)合的催化活性

發(fā)布時(shí)間:2024-07-17
目的利用桿狀病毒系統(tǒng)表達(dá)的人尿苷二磷酸葡醛酸轉(zhuǎn)移酶(ugt)1a6重組酶對一些化合物進(jìn)行葡醛酸結(jié)合研究,以篩選或驗(yàn)證ugt1a6重組酶的底物。方法采用hplc法對底物或代謝物進(jìn)行檢測,并根據(jù)底物的減少來計(jì)算該酶對各底物的酶動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果人ugt1a6重組酶能很好地催化α-萘酚、β-萘酚和兒茶酚的葡醛酸結(jié)合,但對托特羅定、對乙酰氨基酚、水楊酸、對氨基水楊酸、槲皮素、山奈酚、異鼠李素、扁桃酸、布洛芬和萘普生無明顯催化活性。結(jié)論人ugt1a6重組酶對平面的簡單酚類化舍物有明顯的催化活性,但對結(jié)構(gòu)復(fù)雜的酚類或羧酸類化合物活性不明顯。完成機(jī)構(gòu):[1]浙江大學(xué)藥學(xué)院,浙江杭州310031 [2]現(xiàn)浙江省人民醫(yī)院藥劑科,杭州市310014
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